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ProLynx kündigt das Hydrogel-Mikrosphären-Wirkstoffabgabesystem PLX039 an, das die einmal monatliche Verabreichung eines GLP-1-Rezeptor-Agonisten unterstützt

SAN FRANCISCO, 12. Juni 2017 (GLOBE NEWSWIRE) -- Beim 77. Treffen der American

Diabetes Association in San Diego kündigte ProLynx LLC in einer Präsentation

brandaktueller Studienergebnisse ein neuartiges Wirkstoffabgabesystem an, mit

dem der GLP-1-Rezeptor-Agonist (GLP-1RA) PLX039, der zur Behandlung von Typ-2-

Diabetes (T2D) eingesetzt wird, einmal monatlich subkutan verabreicht werden

kann. Die Arbeit wird in ACS Chemical Biology veröffentlicht.

Die GLP-1RAs haben sich zu einer wichtigen Medikamentenklasse und zur

Standardtherapie für die Behandlung von Typ-2-Diabetes entwickelt. Bis 2024

werden sie voraussichtlich über einen Marktanteil von 12 Milliarden US-Dollar

verfügen. Diese Medikamente regeln automatisch die Blutglukose-Konzentration,

haben Anti-Adipositas-Effekte und können das Risiko für unerwünschte

kardiovaskuläre Ereignisse bei Patienten mit T2D reduzieren. Von der FDA

zugelassen sind derzeit drei GLP-1RAs, die einmal oder zweimal täglich

verabreicht werden, und drei GLP-1RAs für die wöchentliche Verabreichung. Ein

weiterer, einmal wöchentlich zu verabreichender Agonist und ein Abgabesystem mit

einer osmotischen Pumpe für die langanhaltende Freisetzung befinden sich in

späten Versuchsstadien. Bislang ist das mangelhafte und unbeständige Einhalten

der Medikation der wichtigste Grund für das Versagen der Blutzuckerkontrolle bei

fast 50 % aller T2D-Patienten. Jetzt hat ProLynx seine Plattform für die

Verlängerung von Halbwertszeiten genutzt, um einen monatlich verabreichbaren

GLP-1RA zu entwickeln. Im Vergleich zu wöchentlich verabreichten Agonisten

verspricht man sich von diesem Produkt einen höheren Patientenkomfort und die

bessere und beständigere Einhaltung der Medikation.

Daniel Santi, Mitbegründer und Präsident von ProLynx, sagte dazu: "Dies ist der

erste GLP-1RA, der über einen monatlichen Zeitraum therapeutische Spiegel

aufrecht erhalten kann, ohne dass dafür große Dosen eines Medikaments benötigt

werden, das für die wöchentliche Verabreichung gedacht ist." Santi fügte hinzu:

"PLX039 wird in der Lage sein, den Optimalpunkt für das Dosierungsintervall mit

einer einmal monatlich stattfindenden Verabreichung zu bestimmen. Einige

Patienten, für die ein Dosierungsintervall mit einer wöchentlichen Verabreichung

zu kurz ist, lehnen die Implantation einer langwirkenden osmotischen Pumpe ab.

Für diese Patienten dürfte der einmal monatlich verabreichte GLP-1-Rezeptor-

Agonist PLX039 die richtige Lösung sein."

In der Halbwertszeitverlängerungsplattform von ProLynx wird ein Medikament durch

einen selbstspaltenden Linker, der dazu vorprogrammiert ist, das Medikament in

einer festgelegten Rate freizusetzen, an Hydrogel-Mikrokugeln gebunden. Nach der

subkutanen Injektion wird das Medikament langsam aus dem Mikrosphären-Depot

freigesetzt und in den systemischen Kreislauf abgegeben. ProLynx heftet sein

peptidisches GLP-1RA - ein stabilisiertes Exenatid-Analogon - an seine Hydrogel-

Mikrokugeln an. Nach einer subkutanen Injektion bei Nagetieren zeigte das GLP-

1RA eine Serum-Halbwertszeit von einem Monat. Monatliche Injektionen der

Formulierung bei diabetischen Ratten zeigten identische glucoregulatorische

Effekte wie kontinuierlich infundiertes Exenatid. Außerdem deutet die Simulation

der Pharmakokinetik darauf hin, dass sich das Medikament gut für die einmal

monatliche Behandlung von T2D beim Menschen eignen wird.

Über ProLynx. ProLynx LLC, ein privat geführtes Biotechnologie-Unternehmen,

entwickelt proprietäre Medikamentenabgabesysteme für die Verlängerung der

Halbwertszeit von Proteinen, Peptiden und kleinen Molekülen. Das Unternehmen ist

bestrebt, mithilfe seiner Technologie die Halbwertszeit von

Arzneimittelkandidaten von Pharmaunternehmen zu verlängern und die Eigenschaften

von patentfreien Therapeutika zu verbessern. ProLynx verfügt über einen

monatlich verabreichbaren GLP-1-Rezeptor-Agonisten, ein subkutanes langwirksames

Octreotid in seinem präklinischen Portfolio und ein PEG~SN-38 in klinischen

Phase-1-Studien. Das Unternehmen hat seinen Sitz in San Francisco, Kalifornien.

Weitere Informationen zu dem Unternehmen finden Sie unter www.ProLynxllc.com.

Kontakt:

Eric Schneider: Eric@ProLynxllc.com

oder BD@ProLynxllc.com

415-552-5306

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Source: ProLynx LLC via GlobeNewswire

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